LSG – 脂质体舌下凝胶 – 新的给药方式

 

LSG——在我们先进的凝胶技术中结合脂质体和舌下给药的力量

脂质体舌下凝胶 (LSG™)是一种新型 纳米脂质体营养输送系统，它利用药用级有机非转基因磷脂，旨在将未代谢的营养输送至细胞和组织。

LSG™ 纳米粒子的尺寸为 20-40 纳米——小于可见光的波长，可最大限度地提高生物效率和精确性能。

这种舌下给药系统具有 Control Release Kinetics™，使用缓释脂质体在释放到全身循环之前保护营养素，从而提高疗效。

上皮细胞的高级渗透性旨在促进化合物的更高全身吸收和摄取。

脂质体

脂质体是由磷脂分子组成的囊泡——磷脂分子与构成细胞膜的分子相同。脂质体药物递送系统具有优异的生物相容性、低毒性和缺乏免疫系统激活。

磷脂分子由亲水性磷酸盐头和两个疏水性脂肪酸尾组成。这些特性使脂质体成为疏水性和亲水性化合物的载体。由于传统口服膳食胶囊的低吸收率和生物利用度，脂质体中亲水性和疏水性营养素的封装允许活性成分绕过胃系统的破坏性元素。

脂质体通过膜融合释放药物分子。为了将受保护的分子释放到作用位点，脂质双层与细胞膜等其他双层融合，将脂质体内容物直接完整地输送到细胞和组织中。他们在这方面取得了成功，因为他们能够绕过通常会降解外来物质的消化过程。

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潜移默化

维基百科： “当一种化学物质与舌头下方的粘膜接触时，它就会被吸收。由于上皮下的结缔组织含有大量毛细血管，物质随后扩散到毛细血管中并进入静脉循环。相反，被胃和肠吸收的物质在进入全身循环之前在肝脏中进行首过代谢，通常生物利用度很低。”

脂质体中的磷脂很容易利用舌下途径并将其有效载荷直接带入全身循环。然而，对于以液体或喷雾形式递送的脂质体，可被吸收的量是极其有限的，并且较大的剂量导致更多的产品被吞咽。

当以生物粘附凝胶的形式给药时，高度渗透性的舌下入口部位可以使用更长时间。

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凝胶

口腔具有 0.1-0.7 毫米厚的粘液层，是粘膜粘附剂量的有效给药途径。

我们的纳米颗粒水凝胶技术旨在提高活性化合物在上皮细胞中的渗透性，提供最佳增溶作用并最大限度地提高全身释放动力学。

生物粘附水凝胶——创新的脂质体悬浮液

我们的 LSG™ 技术通过悬浮在天然生物粘附凝胶中的脂质体提供控释性能。负载的水凝胶增加了接触时间，从而提高了液体产品的性能，在液体产品中，唾液的产生会导致吞咽而不是舌下吸收。

我们的 LSG 产品中的粘膜粘附凝胶旨在避免营养纳米颗粒的快速清除，并在粘膜表面保持长期浓度梯度以确保单向扩散，并提供无与伦比的生物利用度以及更高的全身循环营养素输送。

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LSG 产品

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脂质体研究

 

脂质体提高生物利用度的研究

使用我们的脂质体产品，无论有效载荷是什么，大约 90% 的有效载荷都完好无损地进入血液。

 

 

 

Origine 8™ 可完全吸收绿茶中发现的所有 8 种儿茶素。 如图 1 所示，与 Origine 8™ 相比，除 EGCG 标准绿茶提取物外，其他 7 种儿茶素含量微不足道。

 

Origine 8™ 提供的表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的平均浓度为 6120 ng/ml，而标准绿茶提取物提供的平均浓度为 612 ng/mlEGCG。EGCG 被认为是一种关键的儿茶素，Origine 8™ 的总浓度提高了 10 倍。

 

与标准绿茶提取物相比，Origine 8™ 的半衰期要长得多。
Origine 8™ 提供的儿茶素在 24 小时后仍被发现存在于血浆中，而标准绿茶仅在 6 小时后就从体内清除。这意味着 Origine 8™ 可以作为每天一次的剂量使用，而标准绿茶需要全天多次服用更大尺寸的剂量，才能提供与单次服用更小尺寸的 Origine 8 所达​​到的相同水平的儿茶素TM值。

 

 

脂质体非瑟酮的生物利用度提高 1.6 至 27 倍
这项针对小鼠的研究发现脂质体非瑟酮增加 2.7 倍（Cmax），剂量比 IP 给予的游离非瑟酮低 10 倍。

 

对于 IV，脂质体非瑟酮的 Cmax 为 10，而游离非瑟酮的 Cmax 为 6。

 

 

 

 

脂质体维生素 B-12 配方的生物利用度是片剂的 3-5 倍。

 

 

给药途径和制剂类型影响血清中维生素 B _{12水平的吸收和处置}

 

本研究 在 6 小时内比较了五种制剂在人体中的生物利用度。将标准表 (iii) 与乳液 (ii)、咀嚼片 (iv)、由较大脂质体组成的口腔喷雾剂 (v) 和由以下物质组成的口腔喷雾剂进行了比较非常小（20 纳米）的脂质体。

 

• _{(i) Nanocelle 1000ug -28% - B 12}舌下喷雾的纳米脂质体制剂，平均粒径约为 20 nm
• (ii) 乳剂 1000ug - 10% -B ₁₂舌下含服乳剂
• (iii) 片剂 1000ug - 5% -通过胃肠道吸收的B ₁₂标准片剂配方。
• (iv) Chewable 5000ug - 27% - 一种可通过舌下粘膜吸收的B ₁₂可溶片剂
• _{(v) 脂质体 1000ug - 14% - B 12}的脂质体口腔喷雾剂，粒径约为 100 nm。

 

咀嚼片显示出与纳米脂质体相似的增加，但使用的剂量高出 5 倍。标准脂质体产品的生物利用度是片剂的 3 倍。

 

纳米脂质体喷雾剂表现出持续释放，生物利用度比标准片剂提高 5 倍以上。

 

脂质体小檗碱可将循环时间延长 23-46 倍

 

 

 

 

 

 

小檗碱脂质体的制备、药代动力学及抑瘤活性（郑，2017）

 

标准脂质体小檗碱的给药将循环中的保留时间从 0.42 小时增加到 10 小时。使用 PEG 修饰的脂质体进一步将保留时间增加到 14 小时。

 

小檗碱溶液注射剂的给药受到不令人满意的药代动力学的阻碍，更重要的是，由于快速吸收到心脏和肺部而导致致命的心血管不良反应的风险。本研究验证了普通和长循环脂质体作为持续释放小檗碱的安全有效方法。

 

 

 

与标准胶囊相比，脂质体姜黄素和白藜芦醇胶囊在循环和前列腺组织中的生物利用度高 10-20 倍

 

姜黄素和白藜芦醇的脂质体包封组合可降低 PTEN 基因敲除小鼠的前列腺发病率。

 

白藜芦醇和姜黄素的脂质体胶囊可以通过协同增加它们的生物利用度来抑制前列腺问题。

 

在这项研究中，我们确定了脂质体封装的姜黄素和白藜芦醇的生物利用度，单独和组合，并评估了这些药物对前列腺生长和进展的抑制作用。

 

在 30 分钟至 12 小时的不同时间点采集血清和前列腺组织样本，其中含有普通脂质体 (0.1%)、姜黄素 (50 mg/kg/bw)、脂姜黄素 (50 mg/kg/bw)、脂白藜芦醇 ( 50 mg/kg/bw) 和脂姜黄素与脂白藜芦醇一起给药（每种 25 mg/kg/bw）。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

图 a - 血清中记录的姜黄素和白藜芦醇水平。

 

图 b - 前列腺中记录的姜黄素和白藜芦醇水平。

 

图 d - 肿瘤生长抑制的量化。在控制组与治疗组的 10 个高倍视野下观察到的腺癌总数。

 

 

 

脂质体谷胱甘肽更有效

 

旨在提高谷胱甘肽浓度的临床研究需要足够的谷胱甘肽吸收和输送。研究人员转向脂质体谷胱甘肽以实现持续的生物利用度。

 

最近两项研究的结果表明，脂质体纳米制剂吸收比非脂质体谷胱甘肽更有效地提高人体血液中的谷胱甘肽水平。1个 

 

两项研究都报告说，与脂质体谷胱甘肽相比，非脂质体包裹的谷胱甘肽的生物利用度迅速下降。

 

脂质体包封的谷胱甘肽提升身体储存

 

最近的一项研究结果表明，人类口服脂质体谷胱甘肽后体内谷胱甘肽 (GSH) 的储存量增加。2个

 

由于 GSH 在胃的酸性环境中容易受到破坏，研究人员测试口服脂质体 GSH 可能是体内GSH 递送的有效方式。

 

此外，脂质体 GSH 对几个 GSH 相关参数有积极影响，包括氧化应激生物标志物的减少和免疫功能的增强。

 

最后，脂质体 GSH 具有高度耐受性，并且其给药与任何不良反应迹象无关。3个

 

这项研究的结果支持口服脂质体谷胱甘肽作为一种干预策略的潜在用途，用于提高组织谷胱甘肽水平，用于疾病治疗或预防。

 

 

脂质体谷胱甘肽的作用通常比以前观察到的非脂质体谷胱甘肽更大。4个

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

图1：纳米脂质体槲皮素对大鼠肝组织病理变化的影响。（比例尺：50 μm；HE 染色）。a 正常对照；bd 肝损伤大鼠 b 生理盐水处理；c 槲皮素治疗；和 d 纳米脂质体槲皮素处理。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

研究证明了芹菜素对结直肠癌的化学预防特性及其脂质体制剂在体外和体内水平的增强功效。